PEXION ORAL 400 MG 100 COMP Ver más grande

Pexion Oral 400 Mg 100 Comp

TVO1291

nuevo

Antiepiléptico en comprimido oral

más detalles

23 Artículos

Producto disponible

59,45 €

más información

Laboratorio
BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA, S.A.
Forma farmacéutica
Comprimido oral (Comp.o.)
Composición por comprimido:
Pexion® 100 mg comprimidos: Imepitoína 100 mg.
Pexion® 400 mg comprimidos: Imepitoína 400 mg.
Propiedades farmacológicas

Características generales: Imepitoína es una sustancia antiepiléptica de acción central que atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica sin participación del transporte activo o la eliminación activa, lo que da como resultado un equilibrio inmediato entre el plasma y el cerebro. En este punto actúa como un agonista parcial de baja afinidad de los receptores benzodiacepínicos.
Características farmacodinámicas: Imepitoína inhibe las crisis epilépticas mediante la potenciación de los efectos inhibidores mediados por el receptor GABAA sobre las neuronas. Además, imepitoína ejerce un leve efecto bloqueante de los canales de calcio, que podría contribuir a sus propiedades anticonvulsivas.
Características farmacocinéticas: Los estudios farmacocinéticos indican que la imepitoína se absorbe ampliamente (>92 %) tras la administración oral y no se produce un efecto de primer paso pronunciado. Tras la administración oral de imepitoína en comprimidos a una dosis de 30 mg/kg sin alimentos, las concentraciones sanguíneas máximas se alcanzaron rápidamente con un Tmáx de 2 horas y una Cmáx de 18 µg/ml aproximadamente. La administración de imepitoína en comprimidos con alimentos reduce el área bajo la curva (AUC) total alrededor del 30 % pero no provoca cambios significativos en los valores de Tmáx y Cmáx. No se observan diferencias específicas entre sexos.
La dosis es lineal en el intervalo posológico terapéutico de imepitoína. La imepitoína tiene un volumen de distribución relativamente elevado (579-1548 ml/kg). En perros, la unión a proteínas plasmáticas in vivo de la imepitoína es baja (60-70 %). Por tanto, no cabe esperar interacciones con compuestos de amplia unión a proteínas. La imepitoína no se acumula en el plasma tras la administración repetida, una vez se ha alcanzado el estado estacionario.
La imepitoína se metaboliza extensamente antes de su eliminación. El perfil de metabolitos en la orina y las heces incluye cuatro metabolitos inactivos principales que se forman por modificación oxidativa. La imepitoína es eliminada rápidamente de la sangre (Cl = 260-568 ml/hora/kg) con una semivida de eliminación de entre 1,5 y 2 horas aproximadamente. La mayor parte de la imepitoína y sus metabolitos se excretan por vía fecal en lugar de por vía urinaria, por lo que no cabe esperar cambios importantes en la farmacocinética ni acumulación en perros con insuficiencia renal.

Interacciones e incompatibilidades

El medicamento ha sido utilizado en combinación con fenobarbital en un número pequeño de casos y no se observaron interacciones clínicas perjudiciales.

Indicaciones y especies de destino

Perros: Epilepsia idiopática. Para reducir la frecuencia de las convulsiones generalizadas debidas a epilepsia idiopática, utilizándolo tras una evaluación cuidadosa de opciones de tratamiento alternativas.

Contraindicaciones
• No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.
• No usar en perros con deterioro grave de la función hepática, trastornos renales graves o trastornos cardiovasculares graves.
Efectos secundarios

• En perros tratados con imepitoína se ha observado un leve aumento de los niveles plasmáticos de creatinina y colesterol; sin embargo, este aumento no excedió los intervalos de referencia normales ni fue asociado a ningún efecto u observación clínicamente relevantes.
• En estudios clínicos y preclínicos se han observado las siguientes reacciones adversas leves, por lo general transitorias (por orden descendente de frecuencia): En raras ocasiones, al inicio del tratamiento se ha notificado polifagia, también hiperactividad, poliuria, polidipsia, somnolencia, hipersalivación, emesis, ataxia, apatía, diarrea, prolapso del párpado, disminución de la vista y sensibilidad al sonido.

Vía de administración

Oral.

Posología
Perros: 10 a 30 mg de imepitoína/kg de peso dos veces al día, separadas por un intervalo de 12 horas aproximadamente.
• La posología necesaria variará entre perros y dependerá de la gravedad del trastorno. La dosis inicial recomendada de imepitoína es de 10 mg/kg de peso dos veces al día. Si las crisis epilépticas no se reducen adecuadamente, tras un mínimo de una semana de tratamiento, la dosis puede aumentarse del 50 al 100 % hasta una dosis máxima de 30 mg/kg administrada dos veces al día.
• Los comprimidos pueden partirse por la mitad para ajustar la dosis del peso del perro. Cualquier comprimido partido deberá utilizarse en la siguiente administración.
• La biodisponibilidad es mayor cuando se administra a perros en ayunas. El horario de la administración de los comprimidos en relación a las comidas debe permanecer constante.
Precauciones especiales
• No se ha evaluado la seguridad del medicamento veterinario en perros con peso inferior a 5 kg o en perros con seguridad comprometida tales como enfermedades renales, hepáticas, cardiacas, gastrointestinales u otras.
• Tras la finalización brusca del tratamiento con imepitoína en perros pueden observarse leves síntomas musculares o de comportamiento.
Tiempo de espera

No procede.

Modo de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

Observaciones
• Debido a la naturaleza de la epilepsia, puede variar la respuesta farmacológica al tratamiento. Algunos perros no tendrán convulsiones, en otros se observará una reducción del número de las mismas, mientras que otros perros pueden no responder al tratamiento. En los que no responden, puede observarse un incremento en la frecuencia de convulsiones. Cuando las convulsiones no se controlan adecuadamente, deben considerarse otras medidas de diagnóstico y otros tratamientos antiepilépticos.
• Aunque la eficacia puede no ser completa, se considera que la imepitoína es una opción adecuada de tratamiento en algunos perros por su perfil de seguridad.
• No ha sido investigada la eficacia del medicamento veterinario en perros con status epilepticus y convulsiones en racimo. Por consiguiente, la imepitoína no debe utilizarse como tratamiento primario en perros con convulsiones en racimo y status epilepticus. La transición a otros tipos de terapia antiepiléptica debe realizarse gradualmente y con la supervisión clínica adecuada.
• En estudios experimentales de cuatro semanas de duración, no se observó pérdida de eficacia anticonvulsiva (desarrollo de tolerancia) durante el tratamiento continuo de cuatro semanas.
• Uso veterinario. Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.
Presentación

Frascos de 100 comprimidos.

Reg. Nº

Pexion® 100 mg: EU/2/12/147/001
Pexion® 400 mg: EU/2/12/147/003